SVIBOR - Radovi u CC - projekt broj: 1-07-241

MINISTARSTVO ZNANOSTI I TEHNOLOGIJE

Strossmayerov trg 4, HR - 10000 ZAGREB
tel.: (01) 459 44 44, faks: (01) 459 44 69
E-mail: ured@znanost.hr

SVIBOR - Prikupljanje podataka o projektima u RH

Radovi citirani u Current Contents na projektu 1-07-241

Broj radova citiranih u CC: 8
Broj ostalih radova: 4
Ukupno objavljenih radova: 12

Naslov: Reaktivatori acetilkolinesteraze inhibirane organofosfornim spojevima. Butlenski i tetrametilenski heterociklički oksimi.4.

Autori:: Deljac, Vjera (9252); Deljac, Ante (9241); Mesić, Milan (159405); Kilibarda, Vesna; Maksimović, Matej; Binenfeld, Zlatko (106430)

Časopis: Acta Pharmaceutica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 42
Godina: 1992
Stranice: od 173 do 179
Broj referenci: 7
Jezik: engleski
Sažetak: Pripravljene su serije bis-piridinijskih i bis-imidazolijskih spojeva koji sadrže metilnu, benzilnu, fenilnu, 4-metoksifenilnui 4-fluorfenilnu grupu kao supstituent u položaju 3 imidazolskog prstena povezanih međusobno tetrametilenskim i butilenskim lancem. Strukture spojeva određene su elementarnom analizom, IR i NMR-spektroskopijom. Inhibitorna moć oksima (IC-50) i postotak reaktivacije nakon inhibicije sarinom, VX-om i tabunom određeni su na AChE ljudskih eritrocita. IC-50 vrijednosti variraju od 0.0016 do 7.7 mmol l-1. S koncentracijom reaktivatora od 2 x 10-5mol l-1 postotak reaktivacije AChE bio je 3.0 - 90.0% za sarin,3.0 - 68.0% za VX i 1.0 - 74% za tabun. Niti jedan od ispitivanih reaktivatora nije reaktivirao AChE inhibiranu somanom.
Ključne riječi: organofosforni otrovi, imidazolski oksimi, reaktivatori AChE, piridinijski oksimi, inhibitorska moć

Naslov: Zaštitni efekti smjese oksima u trovanju nervnim bojnim otrovima.

Autori:: Kovačević, Veljko; Maksimović, Matej; Deljac, Vjera (9252); Binenfeld, Zlatko (106430)

Časopis: Acta Pharmaceutica Jugoslavica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 41
Godina: 1991
Stranice: od 75 do 78
Broj referenci: 11
Jezik: engleski
Sažetak: Ispitivani su zaštitni efekti smjese oksima HI-6 i Trimedoksima,u kombinaciji sa atropinom i diazepamom ili midazolamom, u štakora trovanih nervnim bojnim otrovima, kao i akutna toksičnost tri smjese oksima kod štakora. Nađeno je da je smjesa ovih oksima znatno efikasnija u zaštiti štakora trovanih tabunom, sarinom i VX-om nego kada su oksimi primjenjeni pojedinačno. Pored toga, smjesa oksima HI-6 (25 mg/kg) i Trimedoksima (2,5mg/kg) uz atropin i diazepam osigurava bolju zaštitu protiv trovanja tabunom, sarinom i VX-om nego smjese 25 mg/kg HI-6 s 20mg/kg Pralidoksima ili 10 mg/kg Obidoksima. Nadjeno je takođerda je akutna toksičnost smjese HI-6 i Trimedokima u štakora približna onoj smjese HI-6 i Obidoksima, ali je znatno manja od toksičnosti smjese HI-6 i Pralidoksima.
Ključne riječi: organofosforni otrovi, reaktivatori AChE, piridinijski oksimi, akutna toksičnost, HI-6, Pralidoksim, Obidoksim, Trimedoksim, smjese oksima

Naslov: Adamantanski derivati kao potencijalni reaktivatori acetilkolinesteraze inhibirane organofosfornim spojevima.

Autori:: Bregovec, Ivo (5356); Maksimović, Matej; Kilibarda, Vesna; Binenfeld, Zlatko (106430)

Časopis: Acta Pharmaceutica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 42
Godina: 1992
Stranice: od 251 do 253
Broj referenci: 4
Jezik: engleski
Sažetak: Svi sintetizirani adamantanski spojevi pokazali su se nereaktivni i kao imhibitori i kao reaktivatori AChE eritrocita čovjeka inhibirane organofosfornim spojevima.
Ključne riječi: organofosforni otrovi, imidazolski oksimi, piridinijski oksimi, adamantanski derivati

Naslov: Sinteza reaktivatora acetilkolinesteraze inhibirane organofosfornim spojevima. Derivati imidazola.3.

Autori:: Mesić, Milan (159405); Deljac, Ante (9241); Deljac, Vjera (9252); Binenfeld, Zlatko (106430); Maksimović, Matej; Kilibarda, Vesna

Časopis: Acta Pharmaceutica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 42
Godina: 1992
Stranice: od 169 do 172
Broj referenci: 7
Jezik: engleski
Sažetak: Svrha ovog istraživanja bila je iznaći u kojoj mjeri narav p-supstituenta u N-fenilimidazolijskim oksimima utječe na njihovu reaktivacijsku efikasnost prema AChE inhibiranoj s organofosfornim spojevima. Aktivnost novo sintetiziranih p-fluorfenilnih imidazolijskih oksima uspoređena je s odgovarajućim nesupstituiranim i p-supstituiranim analozima. Pokazalo se da elektron-donirajući supstituenti u parapoložaju kao i elektron-odvlačeći supstituenti, ne utječu niti na inhibiciju niti na reaktivaciju AChE inhibirane OP spojevima.
Ključne riječi: organofosforni spojevi, imidazolijski oksimi, reaktivatori AChE, IC-50

Naslov: Reaktivatori acetilkolinesteraze inhibirane organofosfornim spojevima. Derivati imidazola. 2.

Autori:: Mesić, Milan (159405); Deljac, Ante (9241); Deljac, Vjera (9252); Binenfeld, Zlatko (106430); Kilibarda, Vesna; Maksimović, Matej; Kovačević, Veljko

Časopis: Acta Pharmaceutica Jugoslavica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 41
Godina: 1991
Stranice: od 203 do 210
Broj referenci: 12
Jezik: engleski
Sažetak: Pripremljeni su nizovi mono i bis imidazolijskih spojeva supstituiranih u položajima 3 i 4 sa benzil, fenil i 4-metoksifenil supstituentima. Struktura spojeva dokazana je elementarnom analizom, IR i 1H NMR spektrima. Takodjer su sintetizirane i serije spojeva u kojima je jedan imidazolijski prsten zamjenjen sa 2- i 4-hidroksiiminometilpiridinom. Inhibitorna moć spojeva (IC-50) i postotak reaktivacije poslije inhibicije sarinom, VX-om, tabunom i somanom odredjeni su za acetikolinesterazu eritrocita čovjeka (AChE). Vrijednosti IC-50 kretale su se od 0,315 do 560x10-6 mol dm-3. Postotak reaktivacije se kretao od 2,87 do 96,3 kod AChE inhibirane sarinom, od 2,7 do 72,8 kod AChE inhibirane VX-om, od 0,0 do 44,1 kod AChE inhibirane tabunom i od 0,0 do 10,1 kod AChE inhibirane somanom. Oksimi iz niza benzilimidazola, primjenjeni u štakora zajedno sa atropinom pružali su dobru zaštitu kod trovanja VX-om,tabunom i sarinom, ali su bili slabo efikasni kod trovanja somanom.
Ključne riječi: organofosforni otrovi, imidazolski oksimi, reaktivatori AChE, piridinijski oksimi, inhibitorska moć

Naslov: Reaktivtori acetilkolinesteraze inhibirane organofosfornim spojevima. Imidazolski derivati 5.

Autori:: Mesić, Milan (159405); Rončević, Renata; Radić, Božica; Fajdetić, Antun; Binenfeld, Zlatko (106430)

Časopis: Acta Pharmaceutica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 44
Godina: 1994
Stranice: od 145 do 150
Broj referenci: 13
Jezik: engleski
Sažetak: Ovo istraživanje je načinjeno sa svrhom da se iznađe u kojoj mjeri priroda p-CH3 supstituenta u N-fenil imidazolijskim oksimima utječe na njihovu in vitro inhibitornu moć određenu na AChE ljudskih eritrocita, postotak reaktivacije AChE ljudskih eritrocita inhibiranih somanom i in vitro zaštitu protiv somana. In vivo eksperimentima na miševima određena je akutna toksičnost (LD50) i in vivo zaštita protiv somana. Pripravljena su nova četiri (p-metilfenil(mono-imidazolij, imidazolij-piridinij i bis-imidazolij)) oksima. IC-50 vrijednosti su određene samo za spojeve BMR-2 i BMR-3 budući da druga dva postižu <50% inhibicije AChE u koncentracijama <1x10-3 mol/L. Spoj BMR-3 snažan je reaktivator AChE inhibirane somanom (37%). Samo BMR-4 zajedno sa atropin-sulfatom pruža dobru in vivo zaštitu proti 1,8 i 2,2xLD50 somana.
Ključne riječi: acetilkolinesteraza, reaktivacija, derivati imidazola

Naslov: Synthesis, acute toxicity and protective action of some new oximes in experimental soman poisoning. Imidazole derivatives. VI.

Autori:: Rončević, Renata; Radić, Božica; Fajdetić, Antun; Binenfeld, Zlatko (106430); Mesić, Milan (159405)

Časopis: Acta Pharmaceutica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 44
Godina: 1994
Stranice: od 151 do 156
Broj referenci: 15
Jezik: engleski
Sažetak: Pripravljen je niz bis-imidazolijskih i imidazolijsko-piridinijskih oksima kojima su heterociklički prstenovi povezani zajedno s alkanskim, eterskim ili dieterskim lancima a kao supstituent na položaju tri imidazolijskog prstena imaju metilnu, benzilnu, fenilnu ili 4-fluorfenilnu grupu. Akutna toksičnost ovih spojeva (LD50) određena je na mužjacima miševa i varira od 0,0008 do 0,124 mmol/kg. Oksimi 2C i 2E dati zajedno s atropin sulfatom (10 mg/kg) pružaju 100%-tnu zaštitu od 1,8xLD50 somana, a oksim 2B od 2,2xLD50 somana
Ključne riječi: imidazolski oksimi, sinteza, toksičnost, zaštita, trovanje somanom

Naslov: Imidazole derivatives. Bis-imidazolium and imidazolium-pyridinium oximes: reaction, inhibition and protective action on soman phosphylated human erytrocyte acetylcholinesterase. VII.

Autori:: Radić, Božica; Rončević, Renata; Mesić, Milan (159405); Fajdetić, Antun; Binenfeld, Zlatko (106430)

Časopis: Acta Pharmaceutica
ISSN: 1330-0075
Volumen: 44
Godina: 1994
Stranice: od 251 do 255
Broj referenci: 16
Jezik: engleski
Sažetak: Seriji bis-imidazolijskih oksima i dvoma piridinij-imidazolijskim oksimima ispitivana je inhibitorna moć (IC-50), sposobnost reaktivacije i zaštita AChE ljudskih eritrocita inhibiranih somanom. Navedeni oksimi sadrže metilnu, fenilnu, benzilnu i 4-fluorfenilnu skupinu u položaju 3 na imidazolijskom prstenu, a prstenovi su međusobno povezani alkanskim, eterskim ili dieterskim lancem. Oksimi koji su povezani alkilnim lancem koji sadrži šest C-atoma imaju najveću inhibitornu moć od svih testiranih spojeva, osim spoja 2B koji sadrži četiri C-atoma u lancu.Tip supstituenata na imidazolijskom prstenu i duljina lanca između prstenova značajno utječu na IC-50 vrijednosti ovih oksima.
Ključne riječi: imidazolij-piridinijevi oksimi, acetilkolinesteraza, soman, inhibicija, reaktivacija


Ministarstvo znanosti i tehnologije	Engleski jezik	Svibor početna stranica	Abecedni popis	Složeno po šifri projekta	Složeno po ustanovi projekta	Pretraživanje	Pomoć

Informacije: svibor@znanost.hr