SVIBOR - Projekt broj: 1-07-333

MINISTARSTVO ZNANOSTI I TEHNOLOGIJE

Strossmayerov trg 4, HR - 10000 ZAGREB
tel.: (01) 459 44 44, faks: (01) 459 44 69
E-mail: ured@znanost.hr

SVIBOR

SVIBOR - Prikupljanje podataka o projektima u RH

Šifra projekta: 1-07-333


SINTEZA I STEREODINAMIČKA ISTRAŽIVANJA KIRALNIH I FARMAKOLOŠKI ZANIMLJIVIH SPOJEVA


Glavni istraživač: MINTAS, MLADEN (31831)


Suradnici
Tip istraživanja: temeljno
Trajanje od: 01.09.93. do 31.12.96.
Ukupno radova na projektu: 42
Radovi na projektu citirani u Current Contents: 15
Naziv ustanove: Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije, Zagreb (125)
Odjel/Zavod: Zavod za organsku kemiju
Adresa: 41000 Zagreb, Marulićev trg 20, Croatia
Grad: 10000 - Zagreb, Hrvatska
Komunikacija
Telefon: 385- 1- 4552 477/ext.23
teleFaks: 385-1-4550725
Sažetak: Predviđena je sinteza slijedećih klasa modelnih kiralnih molekula: jednostruko i dvostruko premošteni bifenili s heteroatomima ili funkcionalnim skupinama u mostu, 2H-kromeni i atropizomerni heterociklilčki biarili. Osnovna svrha priprave navedenih spojeva je razdvajanje njihovih enantiomera i istraživanje stereodinamičkih i kiroptičkih svojstava. Konačni cilj istraživanja koja se odnose na premoštene bifenile je razvoj metode za određivanje konfiguracije molekula u otopini na temelju usporednih podataka dobivenih iz eksperimentalnih i proračunskih spektara cirkularnog dikroizma i ultraljubičastih spektara. Predlažemo nadalje sintezu novih acikličkih analoga purinskih nukleozida i nukleotida kao i srodnih molekula koje sadržavaju druge heterocikličke prstenove. Osnovni je razlog priprave tih spojeva njihovo ispitivanje na antivirusna i posebice anti-HIV djelovanja. Konačni cilj ovog dijela istraživanja je utvrditi suodnos strukture i djelovanja u toj klasi spojeva kako bi se pronašli učinkovitiji i selektivniji antivirusni lijekovi. Dio naših istraživanja odnosit će se na regiospecifičnu sintezu trifluorometil supstituiranih dibenzosemibulvalena. Poznato je na temelju patentne literature da predstavnici ove klase spojeva posjeduju farmakološka svojstva u smislu antidepresivnog djelovanja. Razlog priprave ovih novih spojeva je stoga njihovo farmakološko ispitivanje na spomenuta djelovanja.

Ključne riječi: Premošteni bifenili, 2H-kromeni, atropizomerni heterociklički biarili, razlučivanje enantiomera, tekućinska kromatografija na triacetil celulozi, barijere za racemizaciju, Gibbsova energija aktivacije, određivanje apsolutne konfiguracije, aciklički analozi purinskih nukleozida i nukleotida, antivirusna djelovanja, anti-HIV lijekovi,dibenzosemibulvaleni, antidepresivni lijekovi.

Ciljevi istraživanja: Slijedeći su ciljevi predloženih istraživanja: A.Priprava modelnih kiralnih molekula:a) 2,2'-jednostruko i 2,2',6,6'-dvostruko premošteni bifenili s heteroatomima ili funkcionalnim skupinama u mostu b) 2H-kromeni i c) atropizomerni heterociklički biarili. Osnovni i zajednički cilj tog dijela istraživanja je priprava povoljno supstituiranih modelnih spojeva (a)-(c) u svrhu odvajanja njihovih enantiomera i primjene dobivenih optički aktivnih spojeva u stereodinamičkim i kiroptičkim istraživanjima. U sklopu istraživanja kiralnih premoštenih bifenila očekujemo da će usporedba eksperimentalnih i proračunatih spektara cirkularnog dikroizma i ultraljubičastih spektara njihovih enantiomera omogućiti određivanje apsolutne konfiguracije. Očekujemo da ćemo na području kiralnih 2H-kromena pronaći povoljan molekulski sustav koji će omogućiti odvajanje enantiomera i određivanje termodinamičkih parametara za racemizaciju. Osnovni cilj istraživanja atropizomernih heterocikličkih biarila je određivanje nepoznatih Gibbsovih energija aktivacije za rotaciju oko veze C-N; B. Sinteza acikličkih analoga purinskih nukleozida i nukleotida kao i srodnih spojeva koji sadržavaju druge heterocikličke jezgre. Osnovni je razlog priprave tih spojeva njihovo ispitivanje na antivirusna i posebice anti-HIV djelovanja. Svrha je tih ispitivanja utvrditi suodnos strukture i djelovanja u ovoj klasi spojeva kako bi se pronašli učinkovitiji i selektivniji antivirusni lijekovi. C.Regiospecifična sinteza trifluorometil supstituiranih dibenzosemibulvalena. Srodni predstavnici ove klase spojeva pokazuju na temelju podataka iz patentne literature farmakološka svojstva u smislu antidepresivnih djelovanja. Očekujemo stoga da će novopriređeni spojevi koji u svojoj strukturi sadrže trifluorometilne skupine,također posjedovati takva farmakološka svojstva. Osnovni je cilj tih istraživanja ispitivanje navedenih spojeva na spomenuta djelovanja.

SURADNJA - PROJEKTI


  1. Naziv projekta: "CHIRAL HETEROCYCLYC BIARYLS AND HELICENES" joint research project with Prof. A. Mannschreck (University of Regensburg) within German-Croatian scientific co-operation program "Juelich"
    Naziv ustanove: Institut fuer Organische Chemie, Universitaet Regensburg
    Grad: D-93053 - Regensburg, Deutschland

  2. Naziv projekta: "SYNTHESIS ENANTIOMERIC RESOLUTION,BARRIERS TO RACEMIZATION AND ABSOLUTE CONFIGURATION OF SOME CHIRAL 2,2'-BRIDGED AND 2,2',6,6'-DOUBLY BRIDGED BIPHENYLS" joint project with Prof. J. Sandstroem within "Royal Swedish Academy of Engineering Sciences"
    Naziv ustanove: Organic Chemistry 1, Chemical Center, University of Lund
    Grad: S-22100 - Lund, Sweden

  3. Naziv projekta: > "SYNTHESIS, ENANTIOMERIC RESOLUTION, BARRIERS TO RACEMIZATION AND ABSOLUTE CONFIGURATION OF SOME CHIRAL 2,2'-BRIDGED AND 2,2',6,6'-DOUBLY BRIDGED BIPHENYLS"
    Naziv ustanove: University of Lund, Chemical Center, Organic Chemistry 3,
    Grad: S-22100 - Lund, Sweden

SURADNJA - USTANOVE


  1. Naziv ustanove: Zavod za opću i anorgansku kemiju, Prirodoslovno-matematički fakultet, Sveučilište u Zagrebu
    Tip ustanove: Sveučilište/Fakultet
    Tip suradnje: Zajedničko objavljivanje znanstvenih radova
    Grad: 10000 - Zagreb, Hrvatska

  2. Naziv ustanove: Institut Ruđer Bošković
    Tip ustanove: Državni institut
    Tip suradnje: Zajedničko objavljivanje znanstvenih radova
    Grad: 10000 - Zagreb, Hrvatska

  3. Naziv ustanove: Department of Chemistry, Brown University
    Tip ustanove: Sveučilište/Fakultet
    Tip suradnje: Zajedničko objavljivanje znanstvenih radova
    Grad: 02912 - Providence, Rhode Island, USA

  4. Naziv ustanove: Chemistry Department, Lousiana State University
    Tip ustanove: Sveučilište/Fakultet
    Tip suradnje: Zajedničko objavljivanje znanstvenih radova
    Grad: LA - Baton Rouge, Lousiana, USA

  5. Naziv ustanove: Pliva istraživački institut
    Tip ustanove: Gospodarstvena/Proizvodna
    Tip suradnje: Zajedničko objavljivanje znanstvenih radova
    Grad: 10000 - Zagreb, Hrvatska
Ostali podaci o projektu.
MZT Engleski jezik SVIBOR Abecedni popis Složeno po šifri projekta Složeno po ustanovi projekta Pretraga Pomoć
Ministarstvo znanosti
i tehnologije		 Engleski
jezik		 Svibor
početna stranica		 Abecedni
popis		 Složeno po
šifri projekta		 Složeno po
ustanovi projekta		 Pretraživanje Pomoć
Datum zadnje promjene: 09.10.95
Informacije: svibor@znanost.hr